青蒿素作為全球治療瘧疾的一種決定性藥物,現(xiàn)在可能以一種更簡(jiǎn)便、更經(jīng)濟(jì)的方式獲得。
青蒿素是由一種名為青蒿(Artemisia annua)的植物自然產(chǎn)生的,并且?guī)讉€(gè)世紀(jì)以來(lái)在傳統(tǒng)中藥中都有使用。1972年,藥物學(xué)家屠呦呦等中國(guó)研究人員成功從中草藥青蒿中提取抗瘧藥物青蒿素,拯救了數(shù)以百萬(wàn)計(jì)患者的生命,并因此于2011年獲得美國(guó)拉斯克臨床醫(yī)學(xué)研究獎(jiǎng)。根據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)提供的數(shù)據(jù),2010年有65.5萬(wàn)人死于瘧疾,“然而盡管青蒿素能夠治療這種傳染病,但它的供應(yīng)鏈卻是一個(gè)大問(wèn)題”。
但是一直以來(lái),青蒿素的獲得都是一件很不容易的事情。早期是從中草藥青蒿找那個(gè)提取,但植物所含青蒿素只占很小的比例——介于0.001%到0.8%之間。同時(shí)由于全球僅有中國(guó)、越南等少數(shù)國(guó)家種植青蒿,這種一年生草本植物產(chǎn)量又不固定,藥品青蒿素的價(jià)格波動(dòng)較為明顯。而合成青蒿素價(jià)格昂貴且工序復(fù)雜。結(jié)果導(dǎo)致ACTs每個(gè)療程的費(fèi)用仍然在1美元到2美元之間,這樣也就產(chǎn)生了一個(gè)問(wèn)題:那些貧窮的病人往往都會(huì)選擇價(jià)錢(qián)便宜但療效甚微的藥物。
然而青蒿還能夠產(chǎn)生青蒿酸——提取1千克青蒿素會(huì)產(chǎn)生10千克青蒿酸。目前由于將其轉(zhuǎn)化為青蒿素成本過(guò)高,因此這些青蒿酸往往都被處理掉了。如今,德國(guó)波茨坦市馬普學(xué)會(huì)膠體與界面研究所的化學(xué)家Peter Seeberger及其博士后Francois Lévesque表示,他們已經(jīng)攻克了這一難題。
Seeberger和Lévesque使用Vapourtec流動(dòng)合成儀作為合成反應(yīng)平臺(tái),外加紫外照射這樣的光化學(xué)反應(yīng)的方式來(lái)解決這一問(wèn)題。整個(gè)反應(yīng)過(guò)程中先是通過(guò)Vapourtec流動(dòng)合成儀進(jìn)行前一步反應(yīng),所得到的產(chǎn)物再通過(guò)繞在紫外燈上的反應(yīng)線圈,他們戲劇性地增加了活性氧的產(chǎn)量。首先,青蒿酸被還原為左旋二氫青蒿酸。隨后這種產(chǎn)物與氧一道被泵入管道,并在那里混合;光照會(huì)活化其中的氧,進(jìn)而產(chǎn)生青蒿酸前體。最后,研究人員向化合物中添加三氟乙酸,并最終產(chǎn)生青蒿素。經(jīng)提純后,其產(chǎn)量可達(dá)40%。研究人員在本周的《應(yīng)用化學(xué)》雜志上報(bào)告了這一研究成果。